Бинелол

МедицинаВсе, что нужно знать о препарате Бинелол - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в Минске. Возможен поиск c мобильных устройств.

Фармгруппы:

Бета-адреноблокаторы

Действующее вещество:

Небиволол

Производители:

Specifar (Греция)

Фармкарта

Меднаправления
Гирудотерапия
Иглорефлексотерапия
Кардиология
Кардиохирургия
Массаж
Терапия
Эндоскопия
Формы выпуска
таблетки

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кросповидон (тип А); полоксамер 188; повидон К-30; МКЦ; магния стеарат
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрация в плазме крови (1–30 мкг/л) пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.
Метаболизм. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.
У пациентов с "быстрым» метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным ?1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические ?1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором ?1-адренорецепторов (сродство к ?1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к ?2-адренорецепторам);
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2–5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Показания

Показания

Артериальная гипертензия;
ИБС (профилактика приступов стенокардии напряжения);
хроническая сердПротивопоказания
повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
выраженные нарушения функции печени;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом);
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
бронхоспазм и бронхиальная астма;
нелеченная феохромоцитома;
депрессия;
метаболический ацидоз;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
миастения;
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
почечная недостаточность;
сахарный диабет;
гиперфункция щитовидной железы;
аллергические заболевания в анамнезе;
псориаз;
AV блокада I степени;
стенокардия Принцметала;
ХОБЛ;
у пациентов старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48–72 ч после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
ечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; в очень редких случаях — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушение зрения, сухость глаз.

Взаимодействие

Взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегационного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрация активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II–III ст. рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в ?-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 табл.).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 табл.) в один прием.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 табл.) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг (1/2 табл.–1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.

Особые указания

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 мес).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд./мин (см. раздел "Противопоказания»).
При решении вопроса о назначении препарата Бинелол® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии, допущенным к летной работе, препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.

Условия хранения

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Срок годности

3 года
 

Основные формы выпуска

таблетки

5 мг, 14 табл.
5 мг, 28 табл.

Диагнозы:

  I10. - Эссенциальная [первичная] гипертензия
  I15. - Вторичная гипертензия
  I15.0 - Реноваскулярная гипертензия
  I20. - Стенокардия [грудная жаба]
  I50.9 - Сердечная недостаточность неуточненная

Аналоги препарата (по действующему веществу):

Направления:

Дополнительную информацию по наличию и стоимости лекарств Вы можете получить в справочной службе Минска:
169 - справочная аптек "БелФармация";
294-23-71 - медицинская консультация врачей по телефону;
168 - МинГорСправка;
500-09-09 - общая справка по Минскому р-ну;
185 - справочная служба "ИнфоЛиния-085";
199 - справочная служба о номерах телефонов экстренных служб

Напоминаем, телефонный код Минска - (017)
 

Не нашли в Минске? Посмотрите в других городах:

Акции

01.11.2016 - 31.12.2016
Спец.предложение на Uriage
Подарки в Космеделии
01.11.2016 - 31.12.2016
Космеделия дарит подарки
Акция на средства NUX
01.11.2016 - 31.12.2016
Выгода в Космеделии
Подарки от ФИТОСОЛЬБА
01.01.2016 - 31.12.2016
Дисконтная программа
Акция в аптеках ООО "Лигматон"
21.05.2015
Боремся с аппетитом. Всего несколько правил и все под контролем
14.05.2015
Стать оптимистом сегодня может каждый
05.05.2015
Как справиться со стрессом и быть счастливым
 
Все новости ...
Мы в СоцСетях
Мы в СоцСетях:
Vedun в RSS
Vedun в ВК
Vedun в Google+
Vedun в Twitter
Vedun в Facebook
Vedun в Мой мир
Vedun на Однокласниках